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Chem 东北师范大学化学学院傅俊凯教授课题组在烯烃氨氟化反应取得进展_世界杯买球

点击量: 917     作者: 世界杯买球     时间: 2022-07-07 04:02:40

近日,国际化学范畴顶级期刊《Chem》对东北师范年夜学化学学院烯烃化合物份子间富电子氨氟化反映的冲破性工作进行了报导。化学学院博士研究生李阳、硕士研究生包佳敏为该论文配合第一作者,化学学院傅俊凯传授为通信作者。该工作获得国度天然科学基金和东北师范年夜黉舍内成长基金的撑持。

β-氟胺布局是有机化学中一类主要的布局单位,在活性药物份子中起侧重要的感化。烯烃化合物的份子间氨氟化反映是合成β-氟胺化合物最为直接有用的方式,但是到今朝为止,该类反映只能针对带有拉电子基团的氨基化合物,对富电子的二烷基氨氟化反映还没有有报导,存在着极年夜的挑战。一方面,亲核性二烷基胺与烯烃化合物均为富电子布局,极性不匹配,二者的直接加成在动力学上是晦气的;另外一方面,假如采取缺电子的过渡金属或氟正试剂来预先活化烯烃,下降其π电子云密度,那末二烷基胺轻易被氟正试剂所氧化,同时过渡金属也更轻易与路易斯碱性的二烷基胺化合物配位,而不是烯烃布局。这些身分致使常见的氧化氨氟化策略难以实现烯烃的富电子氨氟化反映。

近期,东北师范年夜学傅俊凯课题组经由过程极性翻转的体例,经过亲电性的氮自由基正离子中心体,初次实现了烯烃化合物的三组份富电子氨氟化反映。该方式采取N-溴代烷基胺作为氮源,AgF作为亲核氟源和还原性过渡金属,合用在各类芳基烯烃和非活化烯烃,以高度区域选择性生成邻位带有氟立体中间的二级或三级烷基胺化合物。另外,自然产品与药物份子衍生物的胺氟化反映,和Rizatriptan近似物的高效合成,充实证实了该方式在制药工业中的潜伏利用价值。进一步的机理研究注解,该进程中触及氮自由基正离子与烯烃的亲电加成,经过氮丙啶离子中心体,终究经由过程氟负离子的亲核开环获得β-氟胺化合物。该方式弥补了烯烃份子间富电子胺氟化反映的空白,也是初次操纵银盐与N-溴代二烷基胺的单电子转移进程来发生氮自由基正离子,极年夜地丰硕了氮自由基化学。

文章链接:https://www.cell.com/chem/fulltext/S2451-世界杯买球9294(22)00099-7

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